一,、表面活性劑有哪些類型
根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì),可將表面活性劑分為如下幾類:
1,、陰離子表面活性劑,,起表面活性作用的是陰離子。
2,、陽(yáng)離子表面活性劑,,起表面活性作用的是陽(yáng)離子,因此稱為陽(yáng)性皂,,為季銨化物,。其特點(diǎn)是水溶性大,在酸性與堿性溶液中較穩(wěn)定,,具有良好的殺菌作用,。常用品種有苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等。
3,、兩性離子表面活性劑,,這類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中具有正、負(fù)離子基團(tuán),,在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽(yáng)離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì),。
4、非離子表面活性劑,,非離子表面活性劑在水中不解離,,親水基團(tuán)是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,親油基團(tuán)是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或芳基等,。非離子表面活性劑廣泛用于外用制劑,、口服制劑和注射劑,個(gè)別品種也用于靜脈注射劑,。
二,、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用有哪些
1、用作載體
在制劑中表面活性劑常用作載體,。載體可以分為無(wú)水載體,、脂膏載體及水乳載體。常用品種有非離子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚,、蔗糖脂肪酸酯,、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯,、脂肪醇聚氧乙烯醚,、羊毛脂的聚氧乙烯醚等,以及某些陰離子型的活性劑,。非離子型活性劑與大多數(shù)藥物有較好的相容性,,與陰離子型相比,,刺激性與毒性也較低,。在大多數(shù)情況下,陰離子型適合偏堿性配方中,,而陽(yáng)離子型適合酸性配方中,。
2、用作增溶劑
某些親油性藥物不溶于一些溶劑或溶解度比較小,,可以借助表面活性劑的增溶作用,,使其溶解。例如:維生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶,。利用這一作用,,可以將很多藥制成穩(wěn)定、透明,、均一的液體,,這在制劑中有著廣泛的應(yīng)用。
由于陽(yáng)離子型活性劑的毒付作用比非離子型和陰離子型大,,所以用作藥物增溶劑的多使用非離子型和陰離子型活性劑,。其中以非離子型用途較廣,可以用于外用,、內(nèi)服,、注射等制劑制備,常用品種有Tween、Myri,、AEO等牌號(hào)產(chǎn)品,。陰離子型多用于外用制劑制備,最常用品種有磺基琥珀酸二辛酯-鈉鹽,。
3,、用作乳化劑
近年來(lái)在國(guó)外乳關(guān)液制劑發(fā)展較快,其主要原因是乳液制劑使用方便,,特別是作為口服藥,,更適合兒童、老年病人服用,,顯效速度與效果比傳統(tǒng)的片劑好,。作為注射藥,肌肉對(duì)乳劑比油劑有更快的吸收作用,。
在制備乳劑時(shí),,可以根據(jù)需要,選擇一定HLB值的乳化劑進(jìn)行乳劑配制,。乳劑可以W/O,、O/W或W/O/W型。制備W/O型乳劑,,所需HLB值為3-8,,O/W為8-18。但在配制時(shí),,往往在分散相中要加入少量的助乳化劑,、分散劑。乳化劑則加在連續(xù)相中,。這樣,,可使乳化易于進(jìn)行,制品有更好的乳化穩(wěn)定性,。
國(guó)外用作乳化劑的品種比較多,,其中包括非離型、陰離子型,、陽(yáng)離子型及兩性型的各種表面活性劑,。
4、用作潤(rùn)濕劑
某些表面活性劑具有良好的潤(rùn)濕性能,。潤(rùn)濕劑廣泛用于疏水性藥物的混懸劑,、混懸型注射劑以及氣霧劑液體等制劑中。潤(rùn)濕劑也常作為浸出劑的組分,。潤(rùn)濕劑可促進(jìn)藥物釋放或緩釋,,控制藥物釋放速度,,以達(dá)到合理給藥和充分發(fā)揮療效,尤其是對(duì)痊劑和膏劑這一作用尤為重要,。在酚類消毒劑中加入潤(rùn)濕劑如磺基琥珀酸辛酯一鈉,,可以增加殺菌劑向細(xì)菌細(xì)胞壁的滲透,從而增加殺菌劑進(jìn)入細(xì)胞的濃度而提高酚系數(shù),。
用作潤(rùn)濕劑的常用品種有數(shù)十種,,如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚,、某些牌號(hào)的Span和Twween,、蔗糖酯等非離子型活性劑以及陰離子型的烷基醚硫酸鈉、酸基琥珀酸酯—鈉鹽等,。但用作內(nèi)服制劑中時(shí),,對(duì)安全要求更為嚴(yán)格,常用品種為Tween類和磺基琥珀酸—鈉鹽,。
5,、用作藥物
某些表面活性劑可以直接用作藥物,如長(zhǎng)鏈季銨鹽類可以用作殺菌劑,。表面活性劑碘絡(luò)合物用作殺菌劑比傳統(tǒng)的碘酒有更好的穩(wěn)定性和對(duì)皮膚的低制激性,。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很強(qiáng)的殺精子作用而用作避孕藥。某些表面活性劑具有對(duì)血管的舒張作用,。一些非離子型活性劑可作為便秘潤(rùn)滑劑和人體對(duì)脂肪吸收促進(jìn)劑,。陰離子型的磺基琥珀酸二辛酯—鈉可以作為緩瀉劑。